Un nuovo antibiotico “che cambia il gioco” che è in grado di uccidere superbatteri è stato sintetizzato con successo e utilizzato per trattare un’infezione per la prima volta e potrebbe portare alla prima nuova classe di antibiotico in 30 anni.

La svolta è un altro importante passo avanti nel cammino verso lo sviluppo di una versione farmacologica commercialmente valida basata su teixobactin, un antibiotico naturale scoperto da scienziati statunitensi in campioni di suolo nel 2015 che è stato annunciato come un “gamechanger” nella battaglia contro agenti patogeni resistenti agli antibiotici come come MRSA e VRE.

Scienziati dell’Università di Lincoln, nel Regno Unito, hanno ora creato con successo una forma sintetica semplificata di teixobactin che è stata usata per trattare un’infezione batterica nei topi, dimostrando la prima prova che tali versioni semplificate della sua forma reale potrebbero essere usate per trattare infezione batterica come base di un nuovo farmaco.

Il team di Lincoln ha sviluppato una libreria di versioni sintetiche di teixobactin sostituendo gli amminoacidi chiave in punti specifici della struttura dell’antibiotico per renderlo più facile da ricreare.

Dopo che queste versioni sintetiche semplificate hanno dimostrato di essere molto potenti contro i batteri superbatterogeni che causano esperimenti in vitro o provette, i ricercatori del Singapore Eye Research Institute (SERI) hanno quindi utilizzato una delle versioni sintetiche per trattare con successo un’infezione batterica nei topi .

Oltre a eliminare l’infezione, il teixobactin sintetizzato ha anche ridotto al minimo la gravità dell’infezione, che non era il caso dell’antibiotico clinicamente usato, la moxifloxacina, usato come studio di controllo.

I risultati sono pubblicati sul Journal of Medicinal Chemistry.

È stato previsto che entro il 2050 ulteriori 10 milioni di persone soccomberanno alle infezioni resistenti ai farmaci ogni anno.

Lo sviluppo di nuovi antibiotici che possono essere utilizzati come ultima risorsa quando altri farmaci sono inefficaci è quindi un’area cruciale di studio per i ricercatori sanitari di tutto il mondo.

La dott.ssa Ishwar Singh, specialista in design e sviluppo di nuovi farmaci presso la School of Pharmacy dell’Università di Lincoln, ha dichiarato:

“Tradurre il nostro successo con queste versioni sintetiche semplificate dalle provette ai casi reali è un salto quantico nello sviluppo di nuovi antibiotici e ci avvicina alla realizzazione del potenziale terapeutico delle teixobactine semplificate.

“Quando è stata scoperta la teixobactina, era rivoluzionaria di per sé come un nuovo antibiotico che uccide i batteri senza una resistenza rilevabile tra cui superbatteri come l’MRSA, ma la teixobactina naturale non è stata creata per uso umano.

“Rimane una notevole quantità di lavoro nello sviluppo di teixobactin come antibiotico terapeutico per uso umano – siamo probabilmente a circa sei o dieci anni di distanza da un farmaco che i medici possono prescrivere ai pazienti – ma questo è un vero passo nella giusta direzione e ora apre la porta per migliorare i nostri analoghi in vivo. “

Il dott. Lakshminarayanan Rajamani di SERI ha aggiunto:

“Abbiamo bisogno di un’armatura sofisticata per combattere i patogeni resistenti agli antibiotici.

I farmaci che prendono di mira il meccanismo fondamentale della sopravvivenza batterica e riducono anche le risposte infiammatorie dell’ospite sono la necessità dell’ora.

I nostri studi preliminari suggeriscono che il peptide modificato diminuisce il carico batterico e la gravità della malattia, potenziando potenzialmente l’utilità terapeutica. “

Il lavoro si basa sul successo della ricerca pionieristica del team Lincoln per affrontare la resistenza antimicrobica negli ultimi 22 mesi per trasformare teixobactin in un farmaco vitale.

Il team ora svilupperà una libreria più ampia di versioni sintetiche semplificate che possono essere utilizzate per un numero diversificato di applicazioni, portando avanti l’obiettivo di un farmaco clinico.

Ulteriori informazioni: Anish Parmar et al, Design e sintesi di analoghi di Teixobactin altamente potenti contro Staphylococcus aureus, Staphylococcus aureus resistente alla meticillina (MRSA) e Enterococchi resistenti alla vancomicina (VRE) in vitro e in vivo, Journal of Medicinal Chemistry (2018) . DOI: 10.1021 / acs.jmedchem.7b01634
Riferimento alla rivista: Journal of Medicinal Chemistry search e ulteriori informazioni sul sito web

Fornito da: University of Lincoln

CategoryCure, Patologie, Salute

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